Legend: drug field target field enzyme field
| Version | 2.5 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Creation Date | 2005-06-13 13:24:05 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Update Date | 2009-06-23 18:06:30 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Primary Accession Number | DB00342 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Secondary Accession Number |
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| Name | Terfenadine | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Drug Type |
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| Description | In the U.S., Terfenadine was superseded by fexofenadine in the 1990s due to the risk of cardiac arrhythmia caused by QT interval prolongation. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Synonyms |
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| Brand Names |
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| Brand Mixtures | Not Available | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Chemical IUPAC Name | 1-(4-tert-butylphenyl)-4-[4-[hydroxy-di(phenyl)methyl]piperidin-1-yl]butan-1-ol | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Chemical Formula | C32H41NO2 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Chemical Structure | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| CAS Registry Number | 50679-08-8 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| InChI Identifier | InChI=1/C32H41NO2/c1-31(2,3)26-18-16-25(17-19-26)30(34)15-10-22-33-23-20-29(21-24-33)32(35,27-11-6-4-7-12-27)28-13-8-5-9-14-28/h4-9,11-14,16-19,29-30,34-35H,10,15,20-24H2,1-3H3 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| InChI Key | GUGOEEXESWIERI-UHFFFAOYAL | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| KEGG Drug | D00521 ![]() |
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| KEGG Compound | C07463 ![]() |
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| PubChem Compound | 5405 ![]() |
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| PubChem Substance | 180732 ![]() |
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| ChEBI ID | Not Available | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| PharmGKB ID | Not Available | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| HET ID | Not Available | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| GenBank ID | Not Available | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Drug ID Number [DIN] | 01913395 ![]() |
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| RxList Link | http://www.rxlist.com/cgi/generic/terfen.htm ![]() |
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| PDRhealth Link | Not Available | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Wikipedia Link | http://en.wikipedia.org/wiki/Terfenadine ![]() |
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| FDA Label | Not Available | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Material Safety Data Sheet (MSDS) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Synthesis Reference | A. A. Carr, C. R. Kinsolving, U.S. Pat. 3,878,217 (1975) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Average Molecular Weight | 471.6734 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Monoisotopic Molecular Weight | 471.3137 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| State | Solid | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Melting Point | 146.5-148.5oC | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Experimental Water Solubility | 10 mg/L Source: PhysProp | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Predicted Water Solubility | 4.58e-04 mg/mL Calculated using ALOGPS | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Experimental LogP/Hydrophobicity | 7.1 Source: PhysProp | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Predicted LogP | 5.89 Calculated using ALOGPS | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Experimental LogS | Not Available | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Predicted LogS | -6.01 Calculated using ALOGPS | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Experimental Caco2 Permeability | Not Available | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| pKa/Isoelectric Point | Not Available | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Mass Spectrum | Not Available | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| MOL File | Show | Download ![]() |
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| SDF File | Show | Download ![]() |
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| PDB File | Show | Download ![]() |
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| 2D Structure | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 3D Structure | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Experimental PDB ID | Not Available | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Isomeric SMILES | CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)[C@H](O)CCCN1CCC(CC1)C(O)(C1=CC=CC=C1)C1=CC=CC=C1 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Canonical SMILES | CC(C)(C)C1=CC=C(C=C1)C(O)CCCN1CCC(CC1)C(O)(C1=CC=CC=C1)C1=CC=CC=C1 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Drug Category |
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| ATC Codes | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| AHFS Codes | Not Available | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Indication | For the treatment of allergic rhinitis, hay fever, and allergic skin disorders. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Pharmacology | Terfenadine, an H1-receptor antagonist antihistamine, is similar in structure to astemizole and haloperidol, a butyrophenone antipsychotic. The active metabolite of terfenadine is fexofenadine. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Mechanism of Action | Terfenadine competes with histamine for binding at H1-receptor sites in the GI tract, uterus, large blood vessels, and bronchial muscle. This reversible binding of terfenadine to H1-receptors suppresses the formation of edema, flare, and pruritus resulting from histaminic activity. As the drug does not readily cross the blood-brain barrier, CNS depression is minimal. | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Absorption | On the basis of a mass balance study using 14C labeled terfenadine the oral absorption of terfenadine was estimated to be at least 70% | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Toxicity | Mild (e.g., headache, nausea, confusion), but adverse cardiac events including cardiac arrest, ventricular arrhythmias including torsades de pointes and QT prolongation have been reported. LD50=mg/kg (orally in mice) | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Protein Binding | 70% | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Biotransformation | Hepatic | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Half Life | 3.5 hours | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Dosage Forms |
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| Patient Information | Show ![]() |
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| Contraindications | Show ![]() |
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| Interactions | Show ![]() |
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| Drug Interactions |
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| Food Interactions | Not Available | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Pathways | Not Available | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| General References | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Organisms Affected |
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| Phase 1 Metabolizing Enzymes | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Targets |
| Phase 1 Metabolizing Enzyme 1 [top] | |
|---|---|
| Enzyme 1 Name | Cytochrome P450 2C19 (CYP2C19) |
| Enzyme 1 Gene Name | CYP2C19 |
| Enzyme 1 SwissProt ID | P33261 ![]() |
| Enzyme 1 SNPs | SNPJam Report ![]() |
| Enzyme 1 Protein Sequence |
>sp|P33261|CP2CJ_HUMAN Cytochrome P450 2C19 (EC 1.14.13.80)
MDPFVVLVLCLSCLLLLSIWRQSSGRGKLPPGPTPLPVIGNILQIDIKDVSKSLTNLSKI YGPVFTLYFGLERMVVLHGYEVVKEALIDLGEEFSGRGHFPLAERANRGFGIVFSNGKRW KEIRRFSLMTLRNFGMGKRSIEDRVQEEARCLVEELRKTKASPCDPTFILGCAPCNVICS IIFQKRFDYKDQQFLNLMEKLNENIRIVSTPWIQICNNFPTIIDYFPGTHNKLLKNLAFM ESDILEKVKEHQESMDINNPRDFIDCFLIKMEKEKQNQQSEFTIENLVITAADLLGAGTE TTSTTLRYALLLLLKHPEVTAKVQEEIERVVGRNRSPCMQDRGHMPYTDAVVHEVQRYID LIPTSLPHAVTCDVKFRNYLIPKGTTILTSLTSVLHDNKEFPNPEMFDPRHFLDEGGNFK KSNYFMPFSAGKRICVGEGLARMELFLFLTFILQNFNLKSLIDPKDLDTTPVVNGFASVP PFYQLCFIPV |
| Phase 1 Metabolizing Enzyme 2 [top] | |
| Enzyme 2 Name | Cytochrome P450 3A4 (CYP3A4) |
| Enzyme 2 Gene Name | CYP3A4 |
| Enzyme 2 SwissProt ID | P08684 ![]() |
| Enzyme 2 SNPs | SNPJam Report ![]() |
| Enzyme 2 Protein Sequence |
>sp|P08684|CP3A4_HUMAN Cytochrome P450 3A4 (EC 1.14.13.67)
ALIPDLAMETWLLLAVSLVLLYLYGTHSHGLFKKLGIPGPTPLPFLGNILSYHKGFCMFD MECHKKYGKVWGFYDGQQPVLAITDPDMIKTVLVKECYSVFTNRRPFGPVGFMKSAISIA EDEEWKRLRSLLSPTFTSGKLKEMVPIIAQYGDVLVRNLRREAETGKPVTLKDVFGAYSM DVITSTSFGVNIDSLNNPQDPFVENTKKLLRFDFLDPFFLSITVFPFLIPILEVLNICVF PREVTNFLRKSVKRMKESRLEDTQKHRVDFLQLMIDSQNSKETESHKALSDLELVAQSII FIFAGYETTSSVLSFIMYELATHPDVQQKLQEEIDAVLPNKAPPTYDTVLQMEYLDMVVN ETLRLFPIAMRLERVCKKDVEINGMFIPKGWVVMIPSYALHRDPKYWTEPEKFLPERFSK KNKDNIDPYIYTPFGSGPRNCIGMRFALMNMKLALIRVLQNFSFKPCKETQIPLKLSLGG LLQPEKPVVLKVESRDGTVSGA |
| Phase 1 Metabolizing Enzyme 3 [top] | |
| Enzyme 3 Name | Cytochrome P450 1A2 (CYP1A2) |
| Enzyme 3 Gene Name | CYP1A2 |
| Enzyme 3 SwissProt ID | P05177 ![]() |
| Enzyme 3 SNPs | SNPJam Report ![]() |
| Enzyme 3 Protein Sequence |
>P05177|CP1A2_HUMAN Cytochrome P450 1A2 - Homo sapiens (Human).
MALSQSVPFSATELLLASAIFCLVFWVLKGLRPRVPKGLKSPPEPWGWPLLGHVLTLGKN PHLALSRMSQRYGDVLQIRIGSTPVLVLSRLDTIRQALVRQGDDFKGRPDLYTSTLITDG QSLTFSTDSGPVWAARRRLAQNALNTFSIASDPASSSSCYLEEHVSKEAKALISRLQELM AGPGHFDPYNQVVVSVANVIGAMCFGQHFPESSDEMLSLVKNTHEFVETASSGNPLDFFP ILRYLPNPALQRFKAFNQRFLWFLQKTVQEHYQDFDKNSVRDITGALFKHSKKGPRASGN LIPQEKIVNLVNDIFGAGFDTVTTAISWSLMYLVTKPEIQRKIQKELDTVIGRERRPRLS DRPQLPYLEAFILETFRHSSFLPFTIPHSTTRDTTLNGFYIPKKCCVFVNQWQVNHDPEL WEDPSEFRPERFLTADGTAINKPLSEKMMLFGMGKRRCIGEVLAKWEIFLFLAILLQQLE FSVPPGVKVDLTPIYGLTMKHARCEHVQARRFSIN |
| Phase 1 Metabolizing Enzyme 4 [top] | |
| Enzyme 4 Name | Cytochrome P450 2C9 (CYP2C9) |
| Enzyme 4 Gene Name | CYP2C9 |
| Enzyme 4 SwissProt ID | P11712 ![]() |
| Enzyme 4 SNPs | SNPJam Report ![]() |
| Enzyme 4 Protein Sequence |
>sp|P11712|CP2C9_HUMAN Cytochrome P450 2C9 (EC 1.14.13.80)
MDSLVVLVLCLSCLLLLSLWRQSSGRGKLPPGPTPLPVIGNILQIGIKDISKSLTNLSKV YGPVFTLYFGLKPIVVLHGYEAVKEALIDLGEEFSGRGIFPLAERANRGFGIVFSNGKKW KEIRRFSLMTLRNFGMGKRSIEDRVQEEARCLVEELRKTKASPCDPTFILGCAPCNVICS IIFHKRFDYKDQQFLNLMEKLNENIKILSSPWIQICNNFSPIIDYFPGTHNKLLKNVAFM KSYILEKVKEHQESMDMNNPQDFIDCFLMKMEKEKHNQPSEFTIESLENTAVDLFGAGTE TTSTTLRYALLLLLKHPEVTAKVQEEIERVIGRNRSPCMQDRSHMPYTDAVVHEVQRYID LLPTSLPHAVTCDIKFRNYLIPKGTTILISLTSVLHDNKEFPNPEMFDPHHFLDEGGNFK KSKYFMPFSAGKRICVGEALAGMELFLFLTSILQNFNLKSLVDPKNLDTTPVVNGFASVP PFYQLCFIPV |
| Phase 1 Metabolizing Enzyme 5 [top] | |
| Enzyme 5 Name | Cytochrome P450 2D6 (CYP2D6) |
| Enzyme 5 Gene Name | CYP2D6 |
| Enzyme 5 SwissProt ID | P10635 ![]() |
| Enzyme 5 SNPs | SNPJam Report ![]() |
| Enzyme 5 Protein Sequence |
>sp|P10635|CP2D6_HUMAN Cytochrome P450 2D6 (EC 1.14.14.1)
MGLEALVPLAVIVAIFLLLVDLMHRRQRWAARYPPGPLPLPGLGNLLHVDFQNTPYCFDQ LRRRFGDVFSLQLAWTPVVVLNGLAAVREALVTHGEDTADRPPVPITQILGFGPRSQGVF LARYGPAWREQRRFSVSTLRNLGLGKKSLEQWVTEEAACLCAAFANHSGRPFRPNGLLDK AVSNVIASLTCGRRFEYDDPRFLRLLDLAQEGLKEESGFLREVLNAVPVLLHIPALAGKV LRFQKAFLTQLDELLTEHRMTWDPAQPPRDLTEAFLAEMEKAKGNPESSFNDENLRIVVA DLFSAGMVTTSTTLAWGLLLMILHPDVQRRVQQEIDDVIGQVRRPEMGDQAHMPYTTAVI HEVQRFGDIVPLGMTHMTSRDIEVQGFRIPKGTTLITNLSSVLKDEAVWEKPFRFHPEHF LDAQGHFVKPEAFLPFSAGRRACLGEPLARMELFLFFTSLLQHFSFSVPTGQPRPSHHGV FAFLVSPSPYELCAVPR |
| Drug Target 1 [top] | |||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Target 1 ID | 101 | ||||||
| Target 1 Name | Potassium voltage-gated channel subfamily H member 2 | ||||||
| Target 1 Synonyms |
|
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| Target 1 Gene Name | KCNH2 | ||||||
| Target 1 Protein Sequence |
>Potassium voltage-gated channel subfamily H member 2
MPVRRGHVAPQNTFLDTIIRKFEGQSRKFIIANARVENCAVIYCNDGFCELCGYSRAEVM QRPCTCDFLHGPRTQRRAAAQIAQALLGAEERKVEIAFYRKDGSCFLCLVDVVPVKNEDG AVIMFILNFEVVMEKDMVGSPAHDTNHRGPPTSWLAPGRAKTFRLKLPALLALTARESSV RSGGAGGAGAPGAVVVDVDLTPAAPSSESLALDEVTAMDNHVAGLGPAEERRALVGPGSP PRSAPGQLPSPRAHSLNPDASGSSCSLARTRSRESCASVRRASSADDIEAMRAGVLPPPP RHASTGAMHPLRSGLLNSTSDSDLVRYRTISKIPQITLNFVDLKGDPFLASPTSDREIIA PKIKERTHNVTEKVTQVLSLGADVLPEYKLQAPRIHRWTILHYSPFKAVWDWLILLLVIY TAVFTPYSAAFLLKETEEGPPATECGYACQPLAVVDLIVDIMFIVDILINFRTTYVNANE EVVSHPGRIAVHYFKGWFLIDMVAAIPFDLLIFGSGSEELIGLLKTARLLRLVRVARKLD RYSEYGAAVLFLLMCTFALIAHWLACIWYAIGNMEQPHMDSRIGWLHNLGDQIGKPYNSS GLGGPSIKDKYVTALYFTFSSLTSVGFGNVSPNTNSEKIFSICVMLIGSLMYASIFGNVS AIIQRLYSGTARYHTQMLRVREFIRFHQIPNPLRQRLEEYFQHAWSYTNGIDMNAVLKGF PECLQADICLHLNRSLLQHCKPFRGATKGCLRALAMKFKTTHAPPGDTLVHAGDLLTALY FISRGSIEILRGDVVVAILGKNDIFGEPLNLYARPGKSNGDVRALTYCDLHKIHRDDLLE VLDMYPEFSDHFWSSLEITFNLRDTNMIPGSPGSTELEGGFSRQRKRKLSFRRRTDKDTE QPGEVSALGPGRAGAGPSSRGRPGGPWGESPSSGPSSPESSEDEGPGRSSSPLRLVPFSS PRPPGEPPGGEPLMEDCEKSSDTCNPLSGAFSGVSNIFSFWGDSRGRQYQELPRCPAPTP SLLNIPLSSPGRRPRGDVESRLDALQRQLNRLETRLSADMATVLQLLQRQMTLVPPAYSA VTTPGPGPTSTSPLLPVSPLPTLTLDSLSQVSQFMACEELPPGAPELPQEGPTRRLSLPG QLGALTSQPLHRHGSDPGS |
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| Target 1 Number of Residues | 1178 | ||||||
| Target 1 Molecular Weight | 126656 | ||||||
| Target 1 Theoretical pI | 7.97 | ||||||
| Target 1 GO Classification |
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| Target 1 General Function | Voltage-gated signal transduction | ||||||
| Target 1 Specific Function | Pore-forming (alpha) subunit of voltage-gated inwardly rectifying potassium channel. Channel properties are modulated by cAMP and subunit assembly. Mediates the rapidly activating component of the delayed rectifying potassium current in heart (IKr). Isoform 3 has no channel activity by itself, but modulates channel characteristics when associated with isoform 1 | ||||||
| Target 1 Pathways | Not Available | ||||||
| Target 1 Reactions | Not Available | ||||||
| Target 1 Pfam Domain Function | |||||||
| Target 1 Signals |
|
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| Target 1 Transmembrane Regions |
|
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| Target 1 Essentiality | Non-Essential | ||||||
| Target 1 GenBank ID Protein | 487738 ![]() |
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| Target 1 UniProtKB/Swiss-Prot ID | Q12809 ![]() |
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| Target 1 UniProtKB/Swiss-Prot Entry Name | KCNH2_HUMAN ![]() |
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| Target 1 PDB ID | 1BYW ![]() |
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| Target 1 PDB File | Show | ||||||
| Target 1 3D Structure | |||||||
| Target 1 Cellular Location |
|
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| Target 1 Gene Sequence |
>3480 bp
ATGCCGGTGCGGAGGGGCCACGTCGCGCCGCAGAACACCTTCCTGGACACCATCATCCGC AAGTTTGAGGGCCAGAGCCGTAAGTTCATCATCGCCAACGCTCGGGTGGAGAACTGCGCC GTCATCTACTGCAACGACGGCTTCTGCGAGCTGTGCGGCTACTCGCGGGCCGAGGTGATG CAGCGACCCTGCACCTGCGACTTCCTGCACGGGCCGCGCACGCAGCGCCGCGCTGCCGCG CAGATCGCGCAGGCACTGCTGGGCGCCGAGGAGCGCAAAGTGGAAATCGCCTTCTACCGG AAAGATGGGAGCTGCTTCCTATGTCTGGTGGATGTGGTGCCCGTGAAGAACGAGGATGGG GCTGTCATCATGTTCATCCTCAATTTCGAGGTGGTGATGGAGAAGGACATGGTGGGGTCC CCGGCTCATGACACCAACCACCGGGGCCCCCCCACCAGCTGGCTGGCCCCAGGCCGCGCC AAGACCTTCCGCCTGAAGCTGCCCGCGCTGCTGGCGCTGACGGCCCGGGAGTCGTCGGTG CGGTCGGGCGGCGCGGGCGGCGCGGGCGCCCCGGGGGCCGTGGTGGTGGACGTGGACCTG ACGCCCGCGGCACCCAGCAGCGAGTCGCTGGCCCTGGACGAAGTGACAGCCATGGACAAC CACGTGGCAGGGCTCGGGCCCGCGGAGGAGCGGCGTGCGCTGGTGGGTCCCGGCTCTCCG CCCCGCAGCGCGCCCGGCCAGCTCCCATCGCCCCGGGCGCACAGCCTCAACCCCGACGCC TCGGGCTCCAGCTGCAGCCTGGCCCGGACGCGCTCCCGAGAAAGCTGCGCCAGCGTGCGC CGCGCCTCGTCGGCCGACGACATCGAGGCCATGCGCGCCGGGGTGCTGCCCCCGCCACCG CGCCACGCCAGCACCGGGGCCATGCACCCACTGCGCAGCGGCTTGCTCAACTCCACCTCG GACTCCGACCTCGTGCGCTACCGCACCATTAGCAAGATTCCCCAAATCACCCTCAACTTT GTGGACCTCAAGGGCGACCCCTTCTTGGCTTCGCCCACCAGTGACCGTGAGATCATAGCA CCTAAGATAAAGGAGCGAACCCACAATGTCACTGAGAAGGTCACCCAGGTCCTGTCCCTG GGCGCCGACGTGCTGCCTGAGTACAAGCTGCAGGCACCGCGCATCCACCGCTGGACCATC CTGCATTACAGCCCCTTCAAGGCCGTGTGGGACTGGCTCATCCTGCTGCTGGTCATCTAC ACGGCTGTCTTCACACCCTACTCGGCTGCCTTCCTGCTGAAGGAGACGGAAGAAGGCCCG CCTGCTACCGAGTGTGGCTACGCCTGCCAGCCGCTGGCTGTGGTGGACCTCATCGTGGAC ATCATGTTCATTGTGGACATCCTCATCAACTTCCGCACCACCTACGTCAATGCCAACGAG GAGGTGGTCAGCCACCCCGGCCGCATCGCCGTCCACTACTTCAAGGGCTGGTTCCTCATC GACATGGTGGCCGCCATCCCCTTCGACCTGCTCATCTTCGGCTCTGGCTCTGAGGAGCTG ATCGGGCTGCTGAAGACTGCGCGGCTGCTGCGGCTGGTGCGCGTGGCGCGGAAGCTGGAT CGCTACTCAGAGTACGGCGCGGCCGTGCTGTTCTTGCTCATGTGCACCTTTGCGCTCATC GCGCACTGGCTAGCCTGCATCTGGTACGCCATCGGCAACATGGAGCAGCCACACATGGAC TCACGCATCGGCTGGCTGCACAACCTGGGCGACCAGATAGGCAAACCCTACAACAGCAGC GGCCTGGGCGGCCCCTCCATCAAGGACAAGTATGTGACGGCGCTCTACTTCACCTTCAGC AGCCTCACCAGTGTGGGCTTCGGCAACGTCTCTCCCAACACCAACTCAGAGAAGATCTTC TCCATCTGCGTCATGCTCATTGGCTCCCTCATGTATGCTAGCATCTTCGGCAACGTGTCG GCCATCATCCAGCGGCTGTACTCGGGCACAGCCCGCTACCACACACAGATGCTGCGGGTG CGGGAGTTCATCCGCTTCCACCAGATCCCCAATCCCCTGCGCCAGCGCCTCGAGGAGTAC TTCCAGCACGCCTGGTCCTACACCAACGGCATCGACATGAACGCGGTGCTGAAGGGCTTC CCTGAGTGCCTGCAGGCTGACATCTGCCTGCACCTGAACCGCTCACTGCTGCAGCACTGC AAACCCTTCCGAGGGGCCACCAAGGGCTGCCTTCGGGCCCTGGCCATGAAGTTCAAGACC ACACATGCACCGCCAGGGGACACACTGGTGCATGCTGGGGACCTGCTCACCGCCCTGTAC TTCATCTCCCGGGGCTCCATCGAGATCCTGCGGGGCGACGTCGTCGTGGCCATCCTGGGG AAGAATGACATCTTTGGGGAGCCTCTGAACCTGTATGCAAGGCCTGGCAAGTCGAACGGG GATGTGCGGGCCCTCACCTACTGTGACCTACACAAGATCCATCGGGACGACCTGCTGGAG GTGCTGGACATGTACCCTGAGTTCTCCGACCACTTCTGGTCCAGCCTGGAGATCACCTTC AACCTGCGAGATACCAACATGATCCCGGGCTCCCCCGGCAGTACGGAGTTAGAGGGTGGC TTCAGTCGGCAACGCAAGCGCAAGTTGTCCTTCCGCAGGCGCACGGACAAGGACACGGAG CAGCCAGGGGAGGTGTCGGCCTTGGGGCCGGGCCGGGCGGGGGCAGGGCCGAGTAGCCGG GGCCGGCCGGGGGGGCCGTGGGGGGAGAGCCCGTCCAGTGGCCCCTCCAGCCCTGAGAGC AGTGAGGATGAGGGCCCAGGCCGCAGCTCCAGCCCCCTCCGCCTGGTGCCCTTCTCCAGC CCCAGGCCCCCCGGAGAGCCGCCGGGTGGGGAGCCCCTGATGGAGGACTGCGAGAAGAGC AGCGACACTTGCAACCCCCTGTCAGGCGCCTTCTCAGGAGTGTCCAACATTTTCAGCTTC TGGGGGGACAGTCGGGGCCGCCAGTACCAGGAGCTCCCTCGATGCCCCGCCCCCACCCCC AGCCTCCTCAACATCCCCCTCTCCAGCCCGGGTCGGCGGCCCCGGGGCGACGTGGAGAGC AGGCTGGATGCCCTCCAGCGCCAGCTCAACAGGCTGGAGACCCGGCTGAGTGCAGACATG GCCACTGTCCTGCAGCTGCTACAGAGGCAGATGACGCTGGTCCCGCCCGCCTACAGTGCT GTGACCACCCCGGGGCCTGGCCCCACTTCCACATCCCCGCTGTTGCCCGTCAGCCCCCTC CCCACCCTCACCTTGGACTCGCTTTCTCAGGTTTCCCAGTTCATGGCGTGTGAGGAGCTG CCCCCGGGGGCCCCAGAGCTTCCCCAAGAAGGCCCCACACGACGCCTCTCCCTACCGGGC CAGCTGGGGGCCCTCACCTCCCAGCCCCTGCACAGACACGGCTCGGACCCGGGCAGTTAG |
||||||
| Target 1 GenBank Gene ID | |||||||
| Target 1 GeneCard ID | KCNH2 ![]() |
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| Target 1 GenAtlas ID | KCNH2 ![]() |
||||||
| Target 1 HGNC ID | HGNC:6251 ![]() |
||||||
| Target 1 Chromosome Location | 7 | ||||||
| Target 1 Locus | 7q35-q36 | ||||||
| Target 1 SNPs | SNPJam Report ![]() |
||||||
| Target 1 General References |
|
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| Target 1 Drug References |
|
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| Drug Target 2 [top] | |||||||
| Target 2 ID | 492 | ||||||
| Target 2 Name | Histamine H1 receptor | ||||||
| Target 2 Synonyms | Not Available | ||||||
| Target 2 Gene Name | HRH1 | ||||||
| Target 2 Protein Sequence |
>Histamine H1 receptor
MSLPNSSCLLEDKMCEGNKTTMASPQLMPLVVVLSTICLVTVGLNLLVLYAVRSERKLHT VGNLYIVSLSVADLIVGAVVMPMNILYLLMSKWSLGRPLCLFWLSMDYVASTASIFSVFI LCIDRYRSVQQPLRYLKYRTKTRASATILGAWFLSFLWVIPILGWNHFMQQTSVRREDKC ETDFYDVTWFKVMTAIINFYLPTLLMLWFYAKIYKAVRQHCQHRELINRSLPSFSEIKLR PENPKGDAKKPGKESPWEVLKRKPKDAGGGSVLKSPSQTPKEMKSPVVFSQEDDREVDKL YCFPLDIVHMQAAAEGSSRDYVAVNRSHGQLKTDEQGLNTHGASEISEDQMLGDSQSFSR TDSDTTTETAPGKGKLRSGSNTGLDYIKFTWKRLRSHSRQYVSGLHMNRERKAAKQLGFI MAAFILCWIPYFIFFMVIAFCKNCCNEHLHMFTIWLGYINSTLNPLIYPLCNENFKKTFK RILHIRS |
||||||
| Target 2 Number of Residues | 495 | ||||||
| Target 2 Molecular Weight | 55785 | ||||||
| Target 2 Theoretical pI | 9.58 | ||||||
| Target 2 GO Classification |
|
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| Target 2 General Function | Involved in rhodopsin-like receptor activity | ||||||
| Target 2 Specific Function | In peripheral tissues, the H1 subclass of histamine receptors mediates the contraction of smooth muscles, increase in capillary permeability due to contraction of terminal venules, and catecholamine release from adrenal medulla, as well as mediating neurotransmission in the central nervous system | ||||||
| Target 2 Pathways | Not Available | ||||||
| Target 2 Reactions | Not Available | ||||||
| Target 2 Pfam Domain Function |
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| Target 2 Signals |
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| Target 2 Transmembrane Regions |
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| Target 2 Essentiality | Non-Essential | ||||||
| Target 2 GenBank ID Protein | 510296 ![]() |
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| Target 2 UniProtKB/Swiss-Prot ID | P35367 ![]() |
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| Target 2 UniProtKB/Swiss-Prot Entry Name | HRH1_HUMAN ![]() |
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| Target 2 PDB ID | Not Available | ||||||
| Target 2 Cellular Location |
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| Target 2 Gene Sequence |
>1464 bp
ATGAGCCTCCCCAATTCCTCCTGCCTCTTAGAAGACAAGATGTGTGAGGGCAACAAGACC ACTATGGCCAGCCCCCAGCTGATGCCCCTGGTGGTGGTCCTGAGCACTATCTGCTTGGTC ACAGTAGGGCTCAACCTGCTGGTGCTGTATGCCGTACGGAGTGAGCGGAAGCTCCACACT GTGGGGAACCTGTACATCGTCAGCCTCTCGGTGGCGGACTTGATCGTGGGTGCCGTCGTC ATGCCTATGAACATCCTCTACCTGCTCATGTCCAAGTGGTCACTGGGCCGTCCTCTCTGC CTCTTTTGGCTTTCCATGGACTATGTGGCCAGCACAGCGTCCATTTTCAGTGTCTTCATC CTGTGCATTGATCGCTACCGCTCTGTCCAGCAGCCCCTCAGGTACCTTAAGTATCGTACC AAGACCCGAGCCTCGGCCACCATTCTGGGGGCCTGGTTTCTCTCTTTTCTGTGGGTTATT CCCATTCTAGGCTGGAATCACTTCATGCAGCAGACCTCGGTGCGCCGAGAGGACAAGTGT GAGACAGACTTCTATGATGTCACCTGGTTCAAGGTCATGACTGCCATCATCAACTTCTAC CTGCCCACCTTGCTCATGCTCTGGTTCTATGCCAAGATCTACAAGGCCGTACGACAACAC TGCCAGCACCGGGAGCTCATCAATAGGTCCCTCCCTTCCTTCTCAGAAATTAAGCTGAGG CCAGAGAACCCCAAGGGGGATGCCAAGAAACCAGGGAAGGAGTCTCCCTGGGAGGTTCTG AAAAGGAAGCCAAAAGATGCTGGTGGTGGATCTGTCTTGAAGTCACCATCCCAAACCCCC AAGGAGATGAAATCCCCAGTTGTCTTCAGCCAAGAGGATGATAGAGAAGTAGACAAACTC TACTGCTTTCCACTTGATATTGTGCACATGCAGGCTGCGGCAGAGGGGAGTAGCAGGGAC TATGTAGCCGTCAACCGGAGCCATGGCCAGCTCAAGACAGATGAGCAGGGCCTGAACACA CATGGGGCCAGCGAGATATCAGAGGATCAGATGTTAGGTGATAGCCAATCCTTCTCTCGA ACGGACTCAGATACCACCACAGAGACAGCACCAGGCAAAGGCAAATTGAGGAGTGGGTCT AACACAGGCCTGGATTACATCAAGTTTACTTGGAAGAGGCTCCGCTCGCATTCAAGACAG TATGTATCTGGGTTGCACATGAACCGCGAAAGGAAGGCCGCCAAACAGTTGGGTTTTATC ATGGCAGCCTTCATCCTCTGCTGGATCCCTTATTTCATCTTCTTCATGGTCATTGCCTTC TGCAAGAACTGTTGCAATGAACATTTGCACATGTTCACCATCTGGCTGGGCTACATCAAC TCCACACTGAACCCCCTCATCTACCCCTTGTGCAATGAGAACTTCAAGAAGACATTCAAG AGAATTCTGCATATTCGCTCCTAA |
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| Target 2 GenBank Gene ID | |||||||
| Target 2 GeneCard ID | HRH1 ![]() |
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| Target 2 GenAtlas ID | HRH1 ![]() |
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| Target 2 HGNC ID | HGNC:5182 ![]() |
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| Target 2 Chromosome Location | 3 | ||||||
| Target 2 Locus | 3p25 | ||||||
| Target 2 SNPs | SNPJam Report ![]() |
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| Target 2 General References |
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| Target 2 Drug References |
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This project is supported by Genome Alberta & Genome Canada, a not-for-profit organization that is leading Canada's national genomics strategy with $600 million in funding from the federal government. This project is also supported in part by GenomeQuest, Inc., an enterprise genomic information company serving the life science community.