| Identification | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| Name | Cinolazepam | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Accession Number | DB01594 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Type | Small Molecule | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Groups | Approved | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Description | Cinolazepam is a benzodiazepine derivative. It possesses anxiolytic, anticonvulsant, sedative and skeletal muscle relaxant properties. Cinolazepam is not approved for sale in the United States or Canada. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Structure |  | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Synonyms |
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| External IDs | Not Available | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Product Ingredients | Not Available | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Approved Prescription Products | Not Available | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Approved Generic Prescription Products | Not Available | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Approved Over the Counter Products | Not Available | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Unapproved/Other Products | Not Available | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| International Brands |
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| Brand mixtures | Not Available | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Categories | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| UNII | 68P0556B0U | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| CAS number | 75696-02-5 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Weight | Average: 357.766 Monoisotopic: 357.068032587 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Chemical Formula | C18H13ClFN3O2 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| InChI Key | XAXMYHMKTCNRRZ-UHFFFAOYSA-N | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| InChI | InChI=1S/C18H13ClFN3O2/c19-11-6-7-15-13(10-11)16(12-4-1-2-5-14(12)20)22-17(24)18(25)23(15)9-3-8-21/h1-2,4-7,10,17,24H,3,9H2 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| IUPAC Name | 3-[7-chloro-5-(2-fluorophenyl)-3-hydroxy-2-oxo-2,3-dihydro-1H-1,4-benzodiazepin-1-yl]propanenitrile | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| SMILES | OC1N=C(C2=CC=CC=C2F)C2=C(C=CC(Cl)=C2)N(CCC#N)C1=O | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Pharmacology | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Indication | For the management of anxiety disorders or for the short-term relief of the symptoms of anxiety or anxiety associated with depressive symptoms. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Structured Indications | Not Available | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Pharmacodynamics | Cinolazepam is a drug which is a benzodiazepine derivative. It possesses anxiolytic, anticonvulsant, sedative and skeletal muscle relaxant properties. Cinolazepam is not approved for sale in the United States or Canada. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Mechanism of action | Cinolazepam binds to central benzodiazepine receptors which interact allosterically with GABA receptors. This potentiates the effects of the inhibitory neurotransmitter GABA, increasing the inhibition of the ascending reticular activating system and blocking the cortical and limbic arousal that occurs following stimulation of the reticular pathways.
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| Related Articles | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Absorption | Bioavailability following oral administration is 90-100%. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Volume of distribution | Not Available | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Protein binding | Not Available | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Metabolism | Hepatic. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Route of elimination | Not Available | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Half life | 9 hours | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Clearance | Not Available | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Toxicity | The onset of impairment of consciousness is relatively rapid in benzodiazepine poisoning. Onset is more rapid following larger doses and with agents of shorter duration of action. The most common and initial symptom is somnolence. This may progress to coma Grade I or Grade II following very large ingestions. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Affected organisms |
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| Pathways | Not Available | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Pharmacogenomic Effects/ADRs | Not Available | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Interactions | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Drug Interactions | Not Available | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Food Interactions |
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| References | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Synthesis Reference | Not Available | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| General References | Not Available | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| External Links |
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| ATC Codes | N05CD13 — Cinolazepam | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| AHFS Codes | Not Available | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| PDB Entries | Not Available | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| FDA label | Not Available | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| MSDS | Not Available | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Clinical Trials | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Clinical Trials | Not Available | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Pharmacoeconomics | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Manufacturers | Not Available | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Packagers | Not Available | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Dosage forms | Not Available | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Prices | Not Available | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Patents | Not Available | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Properties | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| State | Solid | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Experimental Properties | Not Available | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Predicted Properties |
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Predicted ADMET features |
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Spectra | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Mass Spec (NIST) | Not Available | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Spectra |
| |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Taxonomy | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Description | This compound belongs to the class of chemical entities known as 1,4-benzodiazepines. These are organic compounds containing a benzene ring fused to a 1,4-azepine. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Kingdom | Chemical entities | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Super Class | Organic compounds | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Class | Organoheterocyclic compounds | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Sub Class | Benzodiazepines | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Direct Parent | 1,4-benzodiazepines | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Alternative Parents | Alpha amino acids and derivatives / Fluorobenzenes / Aryl chlorides / Aryl fluorides / Tertiary carboxylic acid amides / Ketimines / Lactams / Alkanolamines / Propargyl-type 1,3-dipolar organic compounds / Azacyclic compounds | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Substituents | 1,4-benzodiazepine / Alpha-amino acid or derivatives / Fluorobenzene / Halobenzene / Aryl chloride / Aryl fluoride / Aryl halide / Monocyclic benzene moiety / Benzenoid / Tertiary carboxylic acid amide | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| Molecular Framework | Aromatic heteropolycyclic compounds | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| External Descriptors | organochlorine compound, 1,4-benzodiazepinone (CHEBI:59514 ) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Targets
- Kind
- Protein
- Organism
- Human
- Pharmacological action
- yes
- Actions
- potentiator
- General Function:
- Inhibitory extracellular ligand-gated ion channel activity
- Specific Function:
- Component of the heteropentameric receptor for GABA, the major inhibitory neurotransmitter in the vertebrate brain. Functions also as histamine receptor and mediates cellular responses to histamine. Functions as receptor for diazepines and various anesthetics, such as pentobarbital; these are bound at a separate allosteric effector binding site. Functions as ligand-gated chloride channel (By si...
- Gene Name:
- GABRA1
- Uniprot ID:
- P14867
- Molecular Weight:
- 51801.395 Da
References
- Amin J, Brooks-Kayal A, Weiss DS: Two tyrosine residues on the alpha subunit are crucial for benzodiazepine binding and allosteric modulation of gamma-aminobutyric acidA receptors. Mol Pharmacol. 1997 May;51(5):833-41. [PubMed:9145922 ]
- Kind
- Protein
- Organism
- Human
- Pharmacological action
- yes
- Actions
- potentiator
- General Function:
- Inhibitory extracellular ligand-gated ion channel activity
- Specific Function:
- GABA, the major inhibitory neurotransmitter in the vertebrate brain, mediates neuronal inhibition by binding to the GABA/benzodiazepine receptor and opening an integral chloride channel.
- Gene Name:
- GABRA2
- Uniprot ID:
- P47869
- Molecular Weight:
- 51325.85 Da
References
- Walash MI, Belal F, Metwally ME, Hefnawy MM: A selective fluorimetric method for the determination of some 1,4-benzodiazepine drugs containing a hydroxyl group at C-3. J Pharm Biomed Anal. 1994 Nov;12(11):1417-23. [PubMed:7849137 ]
- Kind
- Protein
- Organism
- Human
- Pharmacological action
- yes
- Actions
- potentiator
- General Function:
- Inhibitory extracellular ligand-gated ion channel activity
- Specific Function:
- GABA, the major inhibitory neurotransmitter in the vertebrate brain, mediates neuronal inhibition by binding to the GABA/benzodiazepine receptor and opening an integral chloride channel.
- Gene Name:
- GABRA3
- Uniprot ID:
- P34903
- Molecular Weight:
- 55164.055 Da
References
- Walash MI, Belal F, Metwally ME, Hefnawy MM: A selective fluorimetric method for the determination of some 1,4-benzodiazepine drugs containing a hydroxyl group at C-3. J Pharm Biomed Anal. 1994 Nov;12(11):1417-23. [PubMed:7849137 ]
- Kind
- Protein
- Organism
- Human
- Pharmacological action
- yes
- Actions
- potentiator
- General Function:
- Transporter activity
- Specific Function:
- GABA, the major inhibitory neurotransmitter in the vertebrate brain, mediates neuronal inhibition by binding to the GABA/benzodiazepine receptor and opening an integral chloride channel.
- Gene Name:
- GABRA5
- Uniprot ID:
- P31644
- Molecular Weight:
- 52145.645 Da
References
- Walash MI, Belal F, Metwally ME, Hefnawy MM: A selective fluorimetric method for the determination of some 1,4-benzodiazepine drugs containing a hydroxyl group at C-3. J Pharm Biomed Anal. 1994 Nov;12(11):1417-23. [PubMed:7849137 ]
- Kind
- Protein
- Organism
- Human
- Pharmacological action
- yes
- Actions
- potentiator
- General Function:
- Inhibitory extracellular ligand-gated ion channel activity
- Specific Function:
- GABA, the major inhibitory neurotransmitter in the vertebrate brain, mediates neuronal inhibition by binding to the GABA/benzodiazepine receptor and opening an integral chloride channel.
- Gene Name:
- GABRG1
- Uniprot ID:
- Q8N1C3
- Molecular Weight:
- 53594.49 Da
References
- Walash MI, Belal F, Metwally ME, Hefnawy MM: A selective fluorimetric method for the determination of some 1,4-benzodiazepine drugs containing a hydroxyl group at C-3. J Pharm Biomed Anal. 1994 Nov;12(11):1417-23. [PubMed:7849137 ]
- Kind
- Protein
- Organism
- Human
- Pharmacological action
- yes
- Actions
- potentiator
- General Function:
- Inhibitory extracellular ligand-gated ion channel activity
- Specific Function:
- Component of the heteropentameric receptor for GABA, the major inhibitory neurotransmitter in the vertebrate brain. Functions also as histamine receptor and mediates cellular responses to histamine. Functions as receptor for diazepines and various anesthetics, such as pentobarbital; these are bound at a separate allosteric effector binding site. Functions as ligand-gated chloride channel.
- Gene Name:
- GABRG2
- Uniprot ID:
- P18507
- Molecular Weight:
- 54161.78 Da
References
- Walash MI, Belal F, Metwally ME, Hefnawy MM: A selective fluorimetric method for the determination of some 1,4-benzodiazepine drugs containing a hydroxyl group at C-3. J Pharm Biomed Anal. 1994 Nov;12(11):1417-23. [PubMed:7849137 ]
- Kind
- Protein
- Organism
- Human
- Pharmacological action
- yes
- Actions
- potentiator
- General Function:
- Inhibitory extracellular ligand-gated ion channel activity
- Specific Function:
- GABA, the major inhibitory neurotransmitter in the vertebrate brain, mediates neuronal inhibition by binding to the GABA/benzodiazepine receptor and opening an integral chloride channel.
- Gene Name:
- GABRG3
- Uniprot ID:
- Q99928
- Molecular Weight:
- 54288.16 Da
References
- Walash MI, Belal F, Metwally ME, Hefnawy MM: A selective fluorimetric method for the determination of some 1,4-benzodiazepine drugs containing a hydroxyl group at C-3. J Pharm Biomed Anal. 1994 Nov;12(11):1417-23. [PubMed:7849137 ]
- Kind
- Protein
- Organism
- Human
- Pharmacological action
- yes
- Actions
- potentiator
- General Function:
- Ligand-gated ion channel activity
- Specific Function:
- Component of the heteropentameric receptor for GABA, the major inhibitory neurotransmitter in the vertebrate brain. Functions also as histamine receptor and mediates cellular responses to histamine. Functions as receptor for diazepines and various anesthetics, such as pentobarbital; these are bound at a separate allosteric effector binding site. Functions as ligand-gated chloride channel (By si...
- Gene Name:
- GABRB1
- Uniprot ID:
- P18505
- Molecular Weight:
- 54234.085 Da
References
- Walash MI, Belal F, Metwally ME, Hefnawy MM: A selective fluorimetric method for the determination of some 1,4-benzodiazepine drugs containing a hydroxyl group at C-3. J Pharm Biomed Anal. 1994 Nov;12(11):1417-23. [PubMed:7849137 ]
- Kind
- Protein
- Organism
- Human
- Pharmacological action
- yes
- Actions
- potentiator
- General Function:
- Inhibitory extracellular ligand-gated ion channel activity
- Specific Function:
- Component of the heteropentameric receptor for GABA, the major inhibitory neurotransmitter in the vertebrate brain. Functions also as histamine receptor and mediates cellular responses to histamine. Functions as receptor for diazepines and various anesthetics, such as pentobarbital; these are bound at a separate allosteric effector binding site. Functions as ligand-gated chloride channel.
- Gene Name:
- GABRB2
- Uniprot ID:
- P47870
- Molecular Weight:
- 59149.895 Da
References
- Walash MI, Belal F, Metwally ME, Hefnawy MM: A selective fluorimetric method for the determination of some 1,4-benzodiazepine drugs containing a hydroxyl group at C-3. J Pharm Biomed Anal. 1994 Nov;12(11):1417-23. [PubMed:7849137 ]
- Kind
- Protein
- Organism
- Human
- Pharmacological action
- yes
- Actions
- potentiator
- General Function:
- Gaba-gated chloride ion channel activity
- Specific Function:
- Component of the heteropentameric receptor for GABA, the major inhibitory neurotransmitter in the vertebrate brain. Functions also as histamine receptor and mediates cellular responses to histamine. Functions as receptor for diazepines and various anesthetics, such as pentobarbital; these are bound at a separate allosteric effector binding site. Functions as ligand-gated chloride channel.
- Gene Name:
- GABRB3
- Uniprot ID:
- P28472
- Molecular Weight:
- 54115.04 Da
References
- Walash MI, Belal F, Metwally ME, Hefnawy MM: A selective fluorimetric method for the determination of some 1,4-benzodiazepine drugs containing a hydroxyl group at C-3. J Pharm Biomed Anal. 1994 Nov;12(11):1417-23. [PubMed:7849137 ]
- Kind
- Protein
- Organism
- Human
- Pharmacological action
- yes
- Actions
- potentiator
- General Function:
- Gaba-a receptor activity
- Specific Function:
- GABA, the major inhibitory neurotransmitter in the vertebrate brain, mediates neuronal inhibition by binding to the GABA/benzodiazepine receptor and opening an integral chloride channel.
- Gene Name:
- GABRD
- Uniprot ID:
- O14764
- Molecular Weight:
- 50707.835 Da
References
- Walash MI, Belal F, Metwally ME, Hefnawy MM: A selective fluorimetric method for the determination of some 1,4-benzodiazepine drugs containing a hydroxyl group at C-3. J Pharm Biomed Anal. 1994 Nov;12(11):1417-23. [PubMed:7849137 ]
- Kind
- Protein
- Organism
- Human
- Pharmacological action
- yes
- Actions
- potentiator
- General Function:
- Inhibitory extracellular ligand-gated ion channel activity
- Specific Function:
- GABA, the major inhibitory neurotransmitter in the vertebrate brain, mediates neuronal inhibition by binding to the GABA/benzodiazepine receptor and opening an integral chloride channel.
- Gene Name:
- GABRE
- Uniprot ID:
- P78334
- Molecular Weight:
- 57971.175 Da
References
- Walash MI, Belal F, Metwally ME, Hefnawy MM: A selective fluorimetric method for the determination of some 1,4-benzodiazepine drugs containing a hydroxyl group at C-3. J Pharm Biomed Anal. 1994 Nov;12(11):1417-23. [PubMed:7849137 ]
- Kind
- Protein
- Organism
- Human
- Pharmacological action
- yes
- Actions
- potentiator
- General Function:
- Gaba-a receptor activity
- Specific Function:
- GABA, the major inhibitory neurotransmitter in the vertebrate brain, mediates neuronal inhibition by binding to the GABA/benzodiazepine receptor and opening an integral chloride channel. In the uterus, the function of the receptor appears to be related to tissue contractility. The binding of this pI subunit with other GABA(A) receptor subunits alters the sensitivity of recombinant receptors to ...
- Gene Name:
- GABRP
- Uniprot ID:
- O00591
- Molecular Weight:
- 50639.735 Da
References
- Walash MI, Belal F, Metwally ME, Hefnawy MM: A selective fluorimetric method for the determination of some 1,4-benzodiazepine drugs containing a hydroxyl group at C-3. J Pharm Biomed Anal. 1994 Nov;12(11):1417-23. [PubMed:7849137 ]
- Kind
- Protein
- Organism
- Human
- Pharmacological action
- yes
- Actions
- potentiator
- General Function:
- Gaba-a receptor activity
- Specific Function:
- GABA, the major inhibitory neurotransmitter in the vertebrate brain, mediates neuronal inhibition by binding to the GABA/benzodiazepine receptor and opening an integral chloride channel. Rho-1 GABA receptor could play a role in retinal neurotransmission.
- Gene Name:
- GABRR1
- Uniprot ID:
- P24046
- Molecular Weight:
- 55882.91 Da
References
- Walash MI, Belal F, Metwally ME, Hefnawy MM: A selective fluorimetric method for the determination of some 1,4-benzodiazepine drugs containing a hydroxyl group at C-3. J Pharm Biomed Anal. 1994 Nov;12(11):1417-23. [PubMed:7849137 ]
- Kind
- Protein
- Organism
- Human
- Pharmacological action
- yes
- Actions
- potentiator
- General Function:
- Gaba-a receptor activity
- Specific Function:
- GABA, the major inhibitory neurotransmitter in the vertebrate brain, mediates neuronal inhibition by binding to the GABA/benzodiazepine receptor and opening an integral chloride channel. Rho-2 GABA receptor could play a role in retinal neurotransmission.
- Gene Name:
- GABRR2
- Uniprot ID:
- P28476
- Molecular Weight:
- 54150.41 Da
References
- Walash MI, Belal F, Metwally ME, Hefnawy MM: A selective fluorimetric method for the determination of some 1,4-benzodiazepine drugs containing a hydroxyl group at C-3. J Pharm Biomed Anal. 1994 Nov;12(11):1417-23. [PubMed:7849137 ]
- Kind
- Protein
- Organism
- Human
- Pharmacological action
- yes
- Actions
- potentiator
- General Function:
- Gaba-a receptor activity
- Specific Function:
- GABA, the major inhibitory neurotransmitter in the vertebrate brain, mediates neuronal inhibition by binding to the GABA/benzodiazepine receptor and opening an integral chloride channel.
- Gene Name:
- GABRR3
- Uniprot ID:
- A8MPY1
- Molecular Weight:
- 54271.1 Da
References
- Walash MI, Belal F, Metwally ME, Hefnawy MM: A selective fluorimetric method for the determination of some 1,4-benzodiazepine drugs containing a hydroxyl group at C-3. J Pharm Biomed Anal. 1994 Nov;12(11):1417-23. [PubMed:7849137 ]
Drug created on August 29, 2007 11:43 / Updated on July 18, 2017 17:00