| Identification | |||||||||||||||||||||
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| Name | Pegvisomant | ||||||||||||||||||||
| Accession Number | DB00082 (BIOD00044, BTD00044) | ||||||||||||||||||||
| Type | biotech | ||||||||||||||||||||
| Groups | approved | ||||||||||||||||||||
| Description | Pegvisomant is a highly selective growth hormone (GH) receptor antagonist. It is used to treat acromegaly. Unlike dopamine or somatostatin analogs (which inhibit growth hormone secretion), this drug actually blocks the hepatic (GH-mediated) production of insulin like growth factor (IGF-1), which is the main mediator of growth hormone activity. |
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| Protein structure |
Display: 3D Structure |
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| Protein chemical formula | C990H1532N262O300S7 | ||||||||||||||||||||
| Protein average weight | 22129.0000 | ||||||||||||||||||||
| Sequences |
>DB00082 sequence FPTIPLSRLFDNAMLRAHRLHQLAFDTYQEFEEAYIPKEQKYSFLQNPQTSLCFSESIPT PSNREETQQKSNLELLRISLLLIQSWLEPVQFLRSVFANSLVYGASDSNVYDLLKDLEEG IQTLMGRLEDGSPRTGQIFKQTYSKFDTNSHNDDALLKNYGLLYCFRKDMDKVETFLRIV QCRSVEGSCGF FASTA |
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| Synonyms |
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| Synonyms |
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| Salts | Not Available | ||||||||||||||||||||
| Brand names |
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| Brand mixtures | Not Available | ||||||||||||||||||||
| Categories |
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| CAS number | 218620-50-9 | ||||||||||||||||||||
| Taxonomy | |||||||||||||||||||||
| Kingdom | Not Available | ||||||||||||||||||||
| Classes | Not Available | ||||||||||||||||||||
| Substructures | Not Available | ||||||||||||||||||||
| Pharmacology | |||||||||||||||||||||
| Indication | Pegvisomant is a growth hormone receptor antagonist used for the treatment of acromegaly. | ||||||||||||||||||||
| Pharmacodynamics | Somavert is used for the treatment of acromegaly, which arises from excessive IGF-1 levels. Somavert selectively binds to growth hormone (GH) receptors on cell surfaces, where it blocks the binding of endogenous GH, and thus interferes with GH signal transduction. Inhibition of GH action results in decreased serum concentrations of insulin-like growth factor-I (IGF-I), and IGF binding protein-3 (IGFBP-3). This reduces the symptoms of acromegaly. | ||||||||||||||||||||
| Mechanism of action | Somavert selectively binds to growth hormone (GH) receptors on cell surfaces, where it blocks the binding of endogenous GH. This leads to the normalization of serum IGF-1 levels. | ||||||||||||||||||||
| Absorption | Not Available | ||||||||||||||||||||
| Volume of distribution |
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| Protein binding | Not Available | ||||||||||||||||||||
| Metabolism | Not Available | ||||||||||||||||||||
| Route of elimination | Not Available | ||||||||||||||||||||
| Half life | ~6 days | ||||||||||||||||||||
| Clearance |
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| Toxicity | Not Available | ||||||||||||||||||||
| Affected organisms |
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| Pathways | Not Available | ||||||||||||||||||||
| Pharmacoeconomics | |||||||||||||||||||||
| Manufacturers |
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| Packagers | |||||||||||||||||||||
| Dosage forms |
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| Prices |
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| Patents |
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| Properties | |||||||||||||||||||||
| State | liquid | ||||||||||||||||||||
| Melting point | 76 oC at pH 3.5 (Gomez-Orellana, I. et al., Protein Sci. 7:1352-1358 (1998). | ||||||||||||||||||||
| Experimental Properties |
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| References | |||||||||||||||||||||
| Synthesis Reference | Not Available | ||||||||||||||||||||
| General Reference | Not Available | ||||||||||||||||||||
| External Links |
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| ATC Codes |
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| AHFS Codes |
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| PDB Entries | |||||||||||||||||||||
| FDA label | show (864 KB) | ||||||||||||||||||||
| MSDS | Not Available | ||||||||||||||||||||
| Interactions | |||||||||||||||||||||
| Drug Interactions | Not Available | ||||||||||||||||||||
| Food Interactions | Not Available | ||||||||||||||||||||
| Targets |
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Pharmacological action: yes
Actions: antagonist Isoform 2 up-regulates the production of GHBP and acts as a negative inhibitor of GH signaling Organism class: humanUniProt ID: P10912 ![]() Gene: GHR ![]() Protein Sequence: FASTA Gene Sequence: FASTA SNPs: SNPJam Report ![]() References:
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| Comments |
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